ANTARİN 50 MG/5 ML IV ENJEKSİYONLUK ÇÖZELTİ

Roküronyum bromür solunum kaslarında paralize neden olduğu için, bu ilaç uygulanan hastalarda kendiliğinden solunum yeterli düzeyde sağlanana dek solunum desteği verilmesi zorunludur. Tüm nöromüsküler blok yapan ajanlarda da olduğu gibi, özellikle hızlı sıralı indüksiyon tekniğinin bölümü olarak kullanıldığında entübasyon güçlüklerinin çıkabileceği beklenmelidir. Diğer nöromüsküler bloke edici ajanlarda olduğu gibi, roküronyum bromür için rezidüel kürarizasyon bildirilmiştir. Geriyatrik hastalar (65 yaş ve üstü) rezidüel nöromüsküler blok için artmış riskte olabilirler. Rezidüel kürarizasyondan kaynaklanan komplikasyonları önlemek için; yalnızca hasta nöromüsküler bloktan yeterli düzeyde uyandığı zaman ekstübe edilmesi önerilir. Ameliyat sonrası dönemde ekstübasyon sonrasında rezidüel kürarizasyona neden olabilecek (ilaç etkileşimleri ya da hasta koşulları gibi) diğer faktörler de değerlendirilmelidir. Eğer klinik uygulamanın bir parçası olarak kullanılmıyorsa, geri dönüşü sağlayan bir ajanının kullanımı, özellikle rezidüel kürarizasyonun gerçekleşme olasılığının daha fazla olduğu durumlarda, düşünülmelidir. Nöromüsküler bloke edici ajanların uygulamasından sonra anafilaktik reaksiyonlar gerçekleşebilir. Böyle reaksiyonları tedavi etmek için gerekli önlemler her zaman alınmalıdır. Özellikle nöromüsküler bloke ajanlara karşı anafilaktik reaksiyon öyküsü olduğunda, nöromüsküIer bloke ajanlarıyla alerjik çapraz reaktiviteye ilişkin mevcut raporlar nedeniyle özel önlemlerin alınması gerekmektedir. Roküronyum kalp atım hızını arttırabilir. Genel olarak yoğun bakım ünitesinde kas gevşeticilerin uzun süreli kullanımı sonrasında uzun süreli paraliz ve/veya iskelet kaslarında zayıflama görülmektedir. Nöromüsküler blokajda muhtemel uzamanın ve/veya doz aşımının ekarte edilmesi için nörömüsküler bloke edici ajanlar kullanıldığı süre boyunca nöromüsküler iletinin monitörize edilmesi tavsiye edilmektedir. Buna ek olarak hastalara yeterli düzeyde analjezi ve sedasyon uygulanmalıdır. Nörömüsküler bloke edici ajanlar ayrıca, bunların etkileri ve ilgili nöromüsküler monitörizasyon tekniklerine aşina, deneyimli doktorlar tarafından veya bunların gözetimi altında hasta bazında etki dozuna titre edilmelidir. Kortikosteroid terapisi ile kombinasyon halinde diğer non-depolarizan nöromüsküler bloke edici ajanların yoğun bakım ünitesinde uzun süreli uygulamasından sonra miyopati düzenli olarak bildirilmiştir. Bundan dolayı; hem nöromüsküler bloke edici ajanlar hem de kortikosteroidler verilen hastalar için, nöromüsküler bloke edici ajanların kullanım süresi mümkün olduğunca sınırlı tutulmalıdır. Eğer suksametonyum entübasyon için kullanılmış ise, roküronyum bromürün uygulaması hastanın klinik olarak suksametonyum indüklediği nöromüsküler bloktan uyanmasına kadar geciktirilmelidir. Aşağıda belirtilen durumlar roküronyum bromürün farmakokinetiğini ve/veya farmakodinamiğini etkileyebilmektedir: Karaciğer ve/veya safra yolları hastalıklan ve böbrek yetmezliği Roküronyum idrar ve safra ile atıldığı için klinik açıdan önemli karaciğer ve/veya safra yolları hastalığı ve/veya böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır. Bu hasta grubunda, 0.6 mg/kg roküronyum bromür düzeyinde dozlarda etkide uzama görülmüştür. Dolaşım süresinde uzama Kardiyovasküler hastalık, ileri yaş ve dağılım hacminin artması gibi ödeme neden olan dolaşım süresinin uzamasıyla ilişkili durumlar, etkinin daha geç başlamasına neden olabilmektedir. Etki süresi azalmış plazma klirensi nedeniyle de uzayabilir. Nöromüsküler hastalık Diğer nöromüsküler bloke eden ajanlarda da olduğu gibi roküronyum bromür nöromüsküler hastalığı olan hastalarda veya poliyomyelit sonrasında, bu vakalarda nöromüsküler bloke ajanlara karşı yanıt önemli ölçüde değişebileceğinden aşırı dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır. Bu değişimin şiddeti ve niteligi büyük ölçüde farklılık gösterebilmektedir. Miyastenia gravis hastalarında veya miyastenik sendromu (Eaton-Lambert) olan hastalarda düşük roküronyum bromür dozları güçlü etkilere neden olabilmektedir ve roküronyum bromürün etki dozuna titre edilmesi gerekmektedir. Hipotermi Hipotermik koşullar altında yapılan cerrahi müdahalelerde roküronyum bromürün nöromüsküler bloke edici etkisi artmakta ve süresi uzamaktadır. Şişmanlık Diğer nöromüsküler bloke ajanlarında da olduğu gibi roküronyum bromür tatbik edilen dozun fiili vücut ağırlığı üzerinden hesaplanması halinde obez hastalarda daha uzun bir etki süresi ve spontan düzelmede uzama sergileyebilmektedir. Yanıkları olan hastaların nöromüsküler bloke ajanlara karşı direnç geliştirdikleri bilinmektedir. Dozun yanıt seviyesine göre titre edilmesi tavsiye edilmektedir. etkisini arttırabilecek durumlar Hipokalemi (örneğin aşırı kusma, ishal ve diüretik tedavi sonrası), hipermagnezemi, hipokalsemi (kapsamlı transfüzyon sonrası), hipoproteinemi, dehidratasyon, asidoz, hiperkapni, kaşeksi. Dolayısıyla ağır elektrolit bozukluklarının, kan pH değerindeki bozulmaların veya dehidratasyonun mümkün olduğunca düzeltilmesi gerekmektedir.

Uzun süreli nöromüsküler blok, yaşamsal belirtilerde değişiklikler ve enjeksiyon yeri ağrısı/reaksiyonu en yaygın gerçekleşen advers (ters) ilaç reaksiyonları arasındadırlar. Pazarlama sonrası gözetim sırasında en çok bildirilen, ciddi advers (ters) ilaç reaksiyonları “anaflaktik ve anaflaktoid reaksiyonlar” ve bunlarla bağlantılı belirtilerdir. aşağıdaki tablodaki açıklamalara bakınız. : Farklı organ sistemlerinde; MedDRA SOC Tercih Edilen Terim l.000 İla ≤ l/100) / l/10.000 ila ≤ l/1.000)2 l/10 000) Bağışıklık sistemi hastalıkları Aşırı duyarlılık Anaflaktik reaksiyon Anaflaktoid reaksiyon Anaflaktik şok Anaflaktoid şok Sinir sistemi hastalıkları Flask paraliz Kardiyak hastalıkları Taşikardi Vasküler hastalıkları Hipotansiyon Dolaşım kollapsı ve şok Ateş basması Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları Bronkospazm Deri ve deri altı doku hastalıkları Anjionörotik ödem Ürtiker Döküntü Kızarık döküntü Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları Kas güçsüzlüğü Steroid miyopati Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar İlaç etkisizliği İlaç etkisi/terapötik yanıtın azalması İlaç etkisi/terapötik yanıtın artışı Enjeksiyon bölgesinde ağrı Enjeksiyon bölgesinde reaksiyon Yüzde ödem Malign hipertermi Yaralanma ve zehirlenme ve prosedürel komplikasyonlar Uzun süreli nöromüsküler blok Anesteziden uyanmada gecikme Anestezide havayolu komplikasyonu 1Pazarlama-sonrası gözetim bildirimlerinden ve genel literatürden derlenen verilere dayanılarak sıklıklar tahmin edilmiştir. 2 Pazarlama-sonrası gözetim verileri kesin sıklık rakamlarını veremez. Bu nedenle, bildirim sıklıkları beş yerine iki kategoriye ayrılmıştır. 3 Yoğun bakım ünitesinde uzun süreli kullanım sonrasında Anaflaksi Çok nadir olmasına rağmen, roküronyum bromür dahil, nöromüsküler bloke eden ajanlara karşı şiddetli anafi laktik reaksiyonlar bildirilmiştir. Anaflaktik/anaflaktoid reaksiyonlar: bronkospazm kardiyovasküler değişiklikler (örneğin taşikardi, dolaşım kollapsı-şok), ve subkutanöz değişiklikler (örneğin anjioödem, ürtiker). Bu reaksiyonlar bazı durumlarda öldürücüdür. Bu reaksiyonların muhtemel şiddeti sebebiyle, bu tür durumlar ile karşılaşılabileceği ve gerekli tedbirlerin alınması gerektiği konusu her zaman akılda tutulmalıdır. Nöromüsküler bloke eden ajanların hem sistemik hem de lokal olarak histamin salınımını indükte edebilecekleri bilindiğinden, enjeksiyon yerinde kaşıntı ve eritamatöz reaksiyonların ortaya çıkması ve/veya Anaflaktik/anaflaktoid reaksiyonlar benzeri jeneralize histominoid (anafilaktoid) reaksiyonların (aynı zamanda yukarıdakine bakınız anaflaktik reaksiyonlar altında) görülmesi, bu ajanlar uygulanırken dikkate alınmalıdır. Klinik çalışmalarda, 0.3-0.9 mg/kg roküronyum bromür’ün hızlı bolus uygulamasını takiben ortalama plazma histamin düzeyinde sadece hafif bir artış gözlenmiştir. Uzun süreli nöromüsküler blok Nondepolarizan bloke edici ajanlara karşı en sık advers (ters) reaksiyonlar çeşit olarak, gerekli olan zaman diliminden daha sonrasına ilacın farmakolojik etkisinin sarkmasından oluşur. Bu iskelet kasları güçsüzlüğünden derin ve uzun süreli iskelet kasları paralizinin neden olduğu solunum yetmezliğine ya da apneye kadar çeşitlilik gösterir. Miyopati; kortikosteroidler ile kombinasyon halinde yoğun bakım ünitesinde çeşitli nöromüsküler bloke edici ajanların kullanımı sonrasında bildirilmiştir (bakınız). Lokal enjeksiyon yeri reaksiyonları Hızlı sıralı anestezi indüksiyonu sırasında, özellikle hasta şuurunu daha tam olarak kaybetmemişse ve özellikle indüksiyon ajanı olarak propofol kullanıldığında, enjeksiyon yerinde ağrı olduğunu bildirilmiştir. Klinik çalışmalarda enjeksiyona bağlı ağrı, propofol ile hızlı sıralı anestezi indüksiyonu yapılan hastaların %16’sında ve fentanil ve tiyopental ile hızlı sıralı anestezi indüksiyonu uygulanan hastaların %0.5’inde gözlenmiştir. Pediyatrik hastalar Roküronyum bromür (1mg/kg) ile, pediyatrik hastalarda (n=704) gerçekleştirilen 11 klinik çalışmanın meta analizinde,% l.4 sıklığında taşikardi advers etki olarak belirlenmiştir.