RYOFEL 1000 MG/4 ML I.M./I.V. ENJEKSİYONLUK ÇÖZELTİ

Amikasin sülfat, Pseudomonas türleri, Escherichia coli, indol-pozitif ve indol-negatif Proteus türleri, Klebsiella-Enterobacter-Serratia türleri, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter freundii ve Providencia türlerini de kapsayan geniş bir gram-negatif organizma spektrumuna karşı etkili, aminoglikozid grubu bir antibiyotiktir. Bu gram-negatif organizmaların gentamisin ve tobramisine karşı dirençli birçok suşu amikasine in vitro olarak duyarlılık gösterebilir. Amikasine karşı duyarlı başlıca gram-pozitif organizma, metilisine karşı dirençli suşlar da dahil olmak üzere, Staphylococcus aureus’tur. Amikasin, bazı Streptococcus pyogenes, Enterococci ve Diplococcus pneumoniae suşları da dahil, diğer gram-pozitif organizmalara karşı belirli bir düzeyde aktiviteye sahiptir. Duyarlı gram-negatif bakteri suşlarına bağlı ciddi enfeksiyonların kısa s ü r e l i tedavisinde endikedir. Ayrıca, bilinen ya da şüpheli stafilokok kökenli hastalıkların tedavisinde de kullanılabilir. Tedavide, antibakteriyel ilaçların doğru kullanımına ilişkin resmi kılavuzlar dikkate alınmalıdır.

Önceden böbrek yetmezliği olan veya önceden var olan işitme veya vestibüler hasara sahip olan hastalara dikkat edilmelidir. Parenteral aminoglikozidlerle tedavi edilen hastalar, kullanımları ile ilişkili potansiyel ototoksisite ve nefrotoksisite nedeniyle yakın klinik gözlem altında olmalıdır. 14 günden uzun tedavi süreleri için güvenlilik belirlenememiştir. Doz ve yeterli hidrasyon ile ilgili önlemler dikkate alınmalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu veya glomerüler filtrasyonun azalması olan hastalarda, renal fonksiyon tedaviden önce ve tedavi sırasında periyodik olarak bilinen yöntemlerle değerlendirilmelidir. Normal olmayan bir şekilde amikasinin kanda yüksek düzeylerde birikmesini önlemek ve ototoksisite riskini en aza indirmek için serum kreatinin konsantrasyonlarına göre günlük dozlar azaltılmalı ve / veya dozlar arası süre uzatılmalıdır. Kanda üre ve serum kreatinin düzeyleri gibi rutin tarama testlerinde belirgin olmasa bile böbrek fonksiyonu azalan yaşlı hastalarda serum ilaç konsantrasyonunun ve böbrek fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi özellikle önemlidir Tedavinin böbrek yetmezliği olan hastalarda 7 gün veya diğer hastalarda 10 gün veya daha uzun sürmesi beklenirse, tedavi öncesi bir odyogram alınmalı ve tedavi sırasında tekrarlanmalıdır. Eğer tinnitus veya subjektif işitme kaybı gelişirse veya takip edilen odyogramlarda yüksek frekans cevabında kayda değer kayıplar varsa tedavisi durdurulmalıdır. Nöro / Ototoksisite Aminoglikozidlerle tedavi edilen hastalarda vestibüler ve / veya bilateral işitsel ototoksisite olarak ortaya çıkan nörotoksisite ortaya çıkabilir. Yüksek doz alan veya tedavisi 5-7 günden fazla uzayan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aminoglikozid kaynaklı ototoksisite riski daha fazladır. Yüksek frekanslarda işitme kaybı genellikle ilk önce ortaya çıkar ve sadece odyometrik testle tespit edilebilir. Vertigo ortaya çıkabilir ve vestibüler hasarın bir göstergesi olabilir. Nörotoksisitenin diğer belirtileri uyuşukluk, deride karıncalanma, kas seğirmesi ve konvülsiyonlardır. Aminoglikozidlere bağlı ototoksisite riski, sürekli olarak yüksek pik ya da çukur serum konsantrasyonlarına maruz kalma ile artar. Koklear veya vestibüler hasar gelişen hastalar tedavi boyunca semptom göstermeyebilir. İlaç kesildikten sonra tedavi sekizinci sinir toksisitesi, total veya kısmi geri dönüşümsüz iki taraflı işitme kaybı veya baş dönmesi olabileceği konusunda hasta uyarılmalıdır. Aminoglikozid kaynaklı ototoksisite genellikle geri dönüşümsüzdür. Amikasinin aminoglikozidlere karşı alerji öyküsü olan hastalarda ya da geçmişte streptomisin, dihidrostreptomisin, gentamisin, tobramisin, kanamisin, bekanamisin, neomisin, polimiksin B, kolitsin, sefaloridin ya da viomisin gibi nefrotoksik ve/veya ototoksik ajanların uygulanması ile indüklenen subklinik renal ya da sekizinci sinir hasarı olan hastalarda kullanımı ilave bir toksisiteye yol açabileceğinden dikkatle değerlendirilmelidir. Bu hastalarda, amikasin yalnızca hekimin görüşüne göre tedavinin sağlayacağı avantajlar potansiyel risklerden daha ağır basıyorsa kullanılmalıdır. Nöromusküler toksisite Nöromusküler blokaj ve solunum felci, parenteral enjeksiyon, topikal instilasyon (ortopedik ve abdominal irrigasyonda veya ampiyemin lokal tedavisinde olduğu gibi) ve aminoglikozidlerin oral kullanımını takiben rapor edilmiştir. Aminoglikozidler, özellikle anestezik, nöromüsküler bloke edici ajanlar alan hastalarda veya düzenli olarak sitratla antikoagüle kan transfüzyonu alan hastalarda herhangi bir yolla uygulanırsa, solunum felci olasılığı düşünülmelidir. Nöromüsküler blokaj meydana gelirse, kalsiyum tuzları solunum felcini tersine çevirebilir ancak mekanik solunum desteği gerekli olabilir. Yüksek doz amikasin verilen laboratuvar hayvanlarında nöromusküler blokaj ve kas felci gösterilmiştir. Amikasin, Myastenia Gravisli hastalarda kullanılmamalıdır. Aminoglikozidler, parkinsonizm gibi kas hastalıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü bu ilaçlar nöromüsküler kavşak üzerindeki potansiyel kürar benzeri etkilerinden dolayı kas güçsüzlüğünü şiddetlendirebilir. Böbrek toksisitesi Aminoglikozidler potansiyel olarak nefrotoksiktir. Renal toksisite maksimum plazma konsantrasyonundan (Cmaks) bağımsızdır. Nefrotoksisite riski, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve yüksek doz alanlarda veya tedavisi uzamış olanlarda daha fazladır. Hastalar tedavi sırasında iyice hidrate edilmelidir ve böbrek fonksiyonu tedaviye başlamadan önce ve tedavi süresince her gün olağan yöntemlerle değerlendirilmelidir. İdrarda mikroskobik olarak görülebilen silindirik yapıların, lökosit veya eritrosit varlığı, albuminüri, azalmış kreatinin klerensi, idrar yoğunluğunda azalma, artmış BUN ve serum kreatinin düzeyleri veya oligüri gibi böbrek fonksiyon bozukluğunu gösteren bulgular ortaya çıkarsa, dozun azaltılması gerekir. Azotemi artarsa veya idrar çıkışında progresif bir azalma olursa, tedavi durdurulmalıdır. Yaşlı hastalar, BUN veya serum kreatinin gibi rutin tarama testlerinde herhangi bir belirti olmaksızın azalmış renal fonksiyona sahip olabilirler. Bu hastalarda kreatinin klerensinin belirlenmesi daha kullanışlı olabilir. Aminoglikozidlerle tedavi sırasında yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun izlenmesi özellikle önemlidir. Renal ve sekizinci kranyal sinir fonksiyonları, özellikle tedavi başlangıcında bilinen veya şüphe edilen böbrek yetmezliği olan hastalarda ve aynı zamanda renal fonksiyonu başlangıçta normal olan ancak tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu belirtileri gösteren kişilerde yakından izlenmelidir. Yeterli seviyelerin sağlanması ve potansiyel olarak toksik seviyelerin önlenmesi için mümkün olduğunda amikasinin serum konsantrasyonları izlenmelidir. Azalan idrar yoğunluğu, artmış protein atılımı ve idrarda hücrelerin veya kristallerin varlığının belirlenebilmesi için idrar incelenmelidir. Kan üre nitrojeni, serum kreatinini veya kreatinin klerensi periyodik olarak ölçülmelidir. Özellikle yüksek riskli, yaşlı hastalarda uygun yerlerde seri şekilde odyogram alınmalıdır. Ototoksisite kanıtı (baş dönmesi, vertigo, kulak çınlaması, kulaklarda uğultu ve işitme kaybı) veya nefrotoksisite, ilacın kesilmesini veya doz ayarlanmasını gerektirir. Diğer nörotoksik veya nefrotoksik ürünlerin, özellikle basitrasin, sisplatin, amfoterisin B, sefaloridin, paromomisin, viomisin, polimiksin B, kolistin, vankomisin veya diğer aminoglikozidlerin eşzamanlı ve / veya ardışık sistemik, oral veya topikal kullanımından kaçınılmalıdır. Toksisite riskini artırabilecek diğer faktörler ileri yaş ve dehidrasyondur. Aminoglikozid inaktivasyonu, sadece ciddi şekilde bozulmuş böbrek fonksiyonu olan hastalarda klinik olarak önemlidir. İnaktivasyon, tahlil için toplanan vücut sıvıları örneklerinde devam edebilir, bu da hatalı aminoglikozid düzeyi ölçümlerine neden olur. Bu tür örnekler uygun şekilde ele alınmalıdır (hızlı bir şekilde, dondurularak veya beta-laktamaz uygulanarak) Alerjik reaksiyonlar Bu ürün 24,070 mg sodyum metabisülfit içerir. Bu madde, bazı duyarlı kişilerde anafilaktik semptomlar ve yaşamı tehdit eden veya daha az şiddetli astmatik ataklar gibi alerjik tip reaksiyonlara neden olabilir. Genel popülasyonda sülfit duyarlılığının genel prevalansı yaygın değildir. Astım hastalarında sülfit duyarlılığı, nonastmatik olgulardan daha sık görülür. Diğerleri Aminoglikozidler, cerrahi prosedürlerle bağlantılı olarak, mesane dışında topikal olarak uygulandıklarında hızla ve neredeyse tamamen emilirler. Hem küçük hem de büyük cerrahi alanların bir aminoglikozid preparatı ile yıkanmasını takiben, nöromüsküler blokaja bağlı geri dönüşümsüz işitme kaybı, böbrek yetmezliği ve ölüm bildirilmiştir. Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, amikasin kullanımı, duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalmasına neden olabilir. Böyle bir durumda uygun tedavi başlatılmalıdır. Amikasinin intravitreal uygulaması (göz içine enjeksiyon) sonrasında bazen kalıcı görme kaybına yol açan makula enfarktüsü bildirilmiştir. Pediyatrik kullanım 16 yaşından küçük çocuklarda amikasinin kullanımı önerilmez. Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)’den daha az sodyum içerir; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları Bilinmiyor: Anafilaktik yanıt (anafilaktik reaksiyon, anafilaktik şok, anafilaktoid reaksiyonlar) hipersensitivite Metabolizma ve beslenme hastalıkları Seyrek: Hipomagnezemi Sinir sistemi hastalıkları Bilinmiyor: Paraliz Seyrek: Tremor, parestezi, başağrısı, denge bozukluğu Göz hastalıkları Seyrek: Retinal infartüs, görme kaybı Kulak ve iç kulak hastalıkları Seyrek: Kulak çınlaması, hipoakuzi Bilinmiyor: işitme kaybı, nöro-duyusal işitme kaybı Vasküler hastalıklar Seyrek: Hipotansiyon Solunum, göğüs ve mediastinal hastalıklar Bilinmiyor: Apne, bronkospazm Gastrointestinal hastalıklar Yaygın olmayan: Bulantı ve kusma Deri ve deri altı doku hastalıkları Yaygın olmayan: Döküntü Seyrek : Ürtiker, prurit Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik hastalıkları Seyrek: Artralji ve kas seğirmesi Böbrek ve idrar yolu hastalıkları: Bilinmiyor: Akut böbrek yetmezliği, toksik nefropati, idrarda hücreler Seyrek: Serum kreatin düzeylerinde artış, albüminüri, idrarda kırmızı ya da beyaz kan hücreleri, azotemi ve oliguri Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar Seyrek: Yüksek ateş, intavitreal kullanım için formüle edilmemiştir. Amikasinin intravitröz uygulamalarından sonra (göz içine enjeksiyon) görme kaybı ve retinal enfarktüs bildirilmiştir. Tüm aminoglikozidler ototoksisite, renal toksisite ve nöromüsküler blokajı indükleme potansiyeline sahiptir. Bu toksisiteler, diğer ototoksik veya nefrotoksik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda böbrek yetmezliği olan hastalarda ve daha uzun süre tedavi edilen ve / veya önerilen dozdan yüksek doz alan hastalarda daha sık görülür.. Böbrek fonksiyon değişiklikleri, ilaç kesildiğinde genellikle geri dönüşümlüdür. Sekizinci kraniyal sinir üzerindeki toksik etkiler işitme kaybına, denge kaybına veya her ikisine de neden olabilir. Amikasin öncelikle işitsel işlevi etkiler. Koklear hasar yüksek frekans işitme kaybını içerir ve genellikle klinik işitme kaybı odyometrik testle tespit edilmeden önce gerçekleşir.