LEKARTEN 200 MG/50 MG/200 MG FİLM KAPLI TABLET, 100 ADET

Levodopa, karbidopa veya entakapon ya da formülasyonda bulunan katkı maddelerinden herhangi birine karşı bilinen bir aşırı duyarlılık. Şiddetli karaciğer yetmezliği Dar açılı glokom Feokromositoma. ile seçici olmayan monoamin oksidaz (MAO-A ve MAO-B) inhibitörlerinin (örneğin fenelzin, tranilsipromin) birlikte kullanımı kontrendikedir. Seçici bir MAO-A inhibitörü ve seçici bir MAO-B inhibitörünün ile birlikte kullanımda kontrendikedir.. tedavisine başlanmadan en az iki hafta önce bu inhibitörler kesilmelidir. Önceden var olan Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) ve/veya non-travmatik rabdomiyoliz öyküsü durumunda kontrendikedir.

İlaca bağlı ekstrapiramidal reaksiyonların tedavisinde önerilmemektedir. tedavisi, iskemik kalp hastalığı, şiddetli kardiyovasküler ya da pulmoner hastalığı olan hastalara, bronşiyal astımı olan, renal, hepatik ya da endokrin hastalığı olan ya da peptik ülser hastalığı öyküsü ya da konvülsiyon öyküsü olan hastalara dikkatli bir biçimde uygulanmalıdır. Miyokard infarktüsü öyküsü olan ve rezidüel atriyal nodal ya da ventriküler aritmisi bulunan hastalara levodopa tedavisi uygulanırken dikkat edilmelidir. Bu tür hastalarda, başlangıçtaki doz ayarlama dönemi boyunca kardiyak fonksiyon özel bir dikkatle izlenmelidir. ile tedavi edilen bütün hastalar, mental değişiklikler (halüsinasyonlar ve psikozlar gibi), intihar eğilimleri ile birlikte olan depresyon ve diğer ciddi antisosyal davranışları geliştirme olasılığına karşı dikkatle izlenmelidir. Halen ya da geçmişte psikozu olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Dopamin reseptör bloke edici özellikler taşıyan antipsikotikler, özellikle de D2 reseptör antagonistleri eş zamanlı olarak uygulanırken dikkatli davranılmalı ve hasta anti¬Parkinson etkilerinin kaybı ihtimali ya da Parkinson belirtilerinin kötüleşmesi açısından dikkatle gözlenmelidir. Kronik geniş açılı glokomu olan hastaların ile tedavisinde dikkatli olunmalı ve intra oküler basınçların iyi kontrol edilmesi sağlanmalı, basınç değişikliklerine karşı hastalar dikkatli bir biçimde izlenmelidir. ortostatik hipotansiyon başlatabilir. Bu nedenle, ortostatik hipotansiyona neden olabilecek diğer ilaçları kullanmakta olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Entakapon, levodopa ile birlikte uygulandığında, Parkinson hastalığı olanlarda uyku hali ve aniden başlayan uyuklama epizotları ile ilişkilendirilmektedir ve bu nedenle araç sürerken ya da makine kullanırken dikkatli olunmalıdır. Klinik çalışmalarda, entakapon ve dopamin agonistleri (örneğin bromokriptin), selejilin ya da amantadin uygulanan hastalarda, bu kombinasyonla birlikte plasebo verilen hastalara kıyasla daha sık olarak diskinezi gibi istenmeyen dopaminerjik etkiler görülmüştür. Halen entakapon ile tedavi edilmeyen bir hasta tedavisine alınacağı zaman diğer anti-Parkinson ilaçların dozlarında bir ayarlama yapılması gerekebilir. Nöroleptik malign sendrom (NMS) ya da diskineziye bağlı gelişen rabdomiyoliz Parkinson hastalığı olan hastalarda nadiren gözlemlenmiştir. Entakapon tedavisi ile izole rabdomiyoliz vakaları bildirilmiştir. Kapsamında rabdomiyoliz ve hiperterminin de bulunduğu NMS, motor semptomlar (rijidite, miyoklonus, tremor), mental durum değişiklikleri (örneğin ajitasyon, konfüzyon, koma), hipertermi, otonom disfonksiyon (taşikardi, labil kan basıncı) ve serum kreatin fosfokinaz düzeyinde yükselme ile karakterize edilir. Her bir olguda bu belirti ve/veya bulguların yalnızca bir kısmı ortaya çıkmış olabilir. NMS’nin uygun biçimde tedavi edilebilmesi için erken tanı önemlidir. Anti-Parkinson ilaçların aniden kesilmesiyle birlikte NMS’ye benzeyen, kas rijiditesi, vücut sıcaklığı artışı, mental değişiklikler ve serum kreatinin fosfokinaz düzeyinin yükselişi gibi belirti ve bulgular veren bir sendrom bildirilmiştir. Özellikle entakaponun ani olarak azaltılmasından ya da kesilmesinden sonra izole NMS vakaları bildirilmiştir. Gerekli görüldüğünde veya diğer dopaminerjik tedaviler yavaşça kesilmelidir ve yavaşça kesilmesine rağmen belirti ve/veya semptomlar ortaya çıkarsa, levodopa dozunu yükseltmek gerekebilir. Hekimler, hastalarının entakapon içermeyen bir levodopa/DDK inhibitörü tedavisine geçmelerine karar verirken dikkatli olmalıdır. Gerekli görüldüğünde veya diğer dopaminerjik tedaviler yavaşça kesilmelidir ve yavaşça kesilmesine rağmen belirti ve/veya semptomlar ortaya çıkarsa, levodopa dozunu yükseltmek gerekebilir. Eğer genel anestezi verilmesi gerekli olursa, hastaya ağız yoluyla sıvı ve ilaç alımına izin verildiği sürece tedavisine devam edilebilir. Eğer tedavinin geçici bir süre durdurulması gerekirse, oral yoldan ilaç alımına başlanabileceği ilk andan itibaren daha önceki günlük dozun aynısıyla tedavisine yeniden başlanabilir. Uzun süreli tedavisi sırasında hepatik, hematopoietik, kardiyovasküler ve renal fonksiyonların periyodik olarak değerlendirilmesi önerilir. Diyare görülen hastalarda, olası aşırı vücut ağırlığı kaybını önlemek amacıyla ağırlık takibi önerilir. ile ilişkili olduğundan şüphelenilen uzamış ya da inatçı diyare bir kolit belirtisi olabilir. Uzamış ya da inatçı diyare durumunda ilaç bırakılmalı, uygun tıbbi tedavi ve incelemeler yapılmalıdır. Kısa bir süreç içerisinde ilerleyici anoreksia, asteni ve kilo kaybı yaşayan hastaların karaciğer fonksiyonlarını da içeren bir genel medikal değerlendirilmeden geçirilmeleri düşünülmelidir. Hastalar dürtü kontrol bozuklukları gelişimi açısından düzenli olarak takip edilmelidir. Hastalar ve bakıcıları, dopamin agonistleri ve/veya de dahil olduğu levodopa içeren dopaminerjik tedaviler ile tedavi gören hastalarda dürtü kontrol bozukluklarının, patolojik kumar oynama, artmış libido, hiperseksüalite, kompulsif para harcama veya satın alma, aşırı yeme ve kompulsif yemeyi içeren davranışsal semptomları konusunda uyarılmalıdır. Bu tip semptomlar gelişirse tedavi gözden geçirilmelidir. Üriner ketonu test etmek üzere batırma çubuğu kullanılıyorsa, Levodopa/karbidopa yalancı pozitif sonuç elde edilmesine neden olabilir ve bu reaksiyon idrar örneğinin kaynatılmasıyla değişmez. Glukoz oksidaz yöntemlerinin kullanılması glikozüri yönünden yalancı negatif sonuçlar elde edilmesine neden olabilir. Günbatımı sarısı içermektedir. Alerjik reaksiyonlara sebep olabilir. Ponceau 4R içermektedir. Alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.

Levodopa/karbidopa/entakapon kombinasyonu ile en sık bildirilen istenmeyen etkiler hastaların %19’unda meydana gelen diskinezi; hastaların sırasıyla yaklaşık %15 ve %12’sinde meydana gelen bulantı ve diyare dahil gastrointestinal semptomlar; hastaların yaklaşık %12’sinde meydana gelen kas, müsküloskeletal ve bağ doku ağrısı ve hastaların yaklaşık %10’unda idrarda meydana gelen zararsız, kırmızımsı kahverengi renk değişimidir. Levodopa/DDK inhibitörü ile kombinasyon halinde levodopa/karbidopa/entakapon kombinasyonu veya entakaponla yapılan klinik çalışmalarda ciddi gastrointestinal kanama (yaygın olmayan) ve anjiyoödem vakaları (seyrek) saptanmıştır. Her ne kadar klinik çalışma verilerinde herhangi bir vakaya rastlanmamış olsa da; kolestatik özellikleri olan ciddi hepatit, rabdomiyoliz ve nöroleptik malignan sendrom meydana gelebilir. Aşağıda listelenmiş olan istenmeyen etkiler 3230 hastanın dahil edildiği (1810 hasta levodopa/DDK inhibitörü ile kombinasyon halinde levodopa/karbidopa/entakapon kombinasyonu veya entakaponla, 1420 hasta levodopa/DDK inhibitörü ile kombinasyon halinde plasebo ile veya levodopa/DDK inhibitörü ile kombinasyon halinde kabergolinle tedavi edilmiştir) on bir çift kör klinik çalışmadan ve entakaponun levodopa/DDK inhibitörü ile kombinasyon halinde kullanılmak üzere piyasaya çıkmasından bu yana yapılan pazarlama sonrası çalışmalardan elde edilen verilerden toplanmıştır. İstenmeyen etkiler, en sık görüleni ilk sıraya konmak üzere, aşağıdaki değerlere uygun ifade birliği kullanılarak sıralandırılmışlardır:; izole bildirimler dahildir. Her bir sıklık grubunda, istenmeyen etkiler azalan önem sırasıyla sıralanmıştır. Kan ve lenf sistemi hastalıkları Yaygın: Anemi Yaygın olmayan: Trombositopeni Metabolizma ve beslenme hastalıkları Yaygın: Kilo azalması*, iştah kaybı* Psikiyatrik hastalıklar Yaygın: Depresyon, halüsinasyon, şaşkınlık durumu*, anormal rüyalar*, anksiyete, insomnia. Yaygın olmayan: Psikoz, ajitasyon* Bilinmiyor: İntihar davranışları Sinir sistemi hastalıkları Çok yaygın: Diskinezi* Yaygın: Parkinsonizmde şiddetlenme (örn. bradikinezi)*, titreme, açık kapalı fenomeni, distoni, mental bozukluk (örn. bellek bozuklukları, demans), uyku hali, baş dönmesi*, baş ağrısı Bilinmiyor: Nöroleptik malignan sendrom* Göz hastalıkları Yaygın: Bulanık görme Kardiyak hastalıklar Yaygın: Miyokard infarktüsü dışında iskemik kalp hastalığı olayları (örn. angina pektoris)**, düzensiz kalp ritmi Yaygın olmayan: Miyokard infarktüsü** Vasküler hastalıklar Yaygın: Ortostatik hipotansiyon, hipertansiyon Yaygın olmayan: Gastrointestinal hemoraji Solunum sistemi hastalıkları Yaygın: Dispne Gastrointestinal hastalıklar Çok yaygın: Diyare*, bulantı* Yaygın: Konstipasyon*, kusma*, dispepsi, karın ağrısı ve rahatsızlık*, ağız kuruluğu* Yaygın olmayan: Kolit*, disfaji Hepato-bilier hastalıklar Yaygın olmayan: Anormal karaciğer fonksiyon testleri* Bilinmiyor: Çoğunlukla kolestatik özellikleri olan hepatit * Deri ve deri altı doku hastalıkları Yaygın: Deri döküntüsü*, hiperhidroz Yaygın olmayan: İdrar haricindeki renk değişiklikleri (örn. deri, tırnak, saç, ter)* Seyrek: Anjiyoödem Bilinmiyor: Ürtiker* Kas-iskelet sistemi ve bağ doku hastalıkları Çok yaygın: Kas, müsküloskeletal ve bağ doku ağrısı* Yaygın: Kas spazmları, artralji Bilinmiyor: Rabdomiyoliz* Böbrek ve idrar yolu hastalıkları Çok yaygın: Kromatüri* Yaygın: İdrar yolları enfeksiyonları Yaygın olmayan: Üriner retansiyon Genel ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar Yaygın: Göğüste ağrı, periferik ödem, düşme, yürüme bozuklukları, asteni, yorgunluk Yaygın olmayan: Bitkinlik *Genellikle entakaponla ilişkilendirilen veya tek başına levodopa/DDK inhibitörüne kıyasla entakaponla daha sık (klinik çalışma verilerinde en az %1’lik sıklık farklılığı ile) görülen istenmeyen etkiler. **Miyokard enfarktüsü ve diğer iskemik kalp hastalığı oranlarının insidans oranları (sırasıyla %0.43 ve %1.54) doz uygulaması sonunda motor dalgalanmalar görülen 2082 hastanın dahil edildiği 13 çift kör çalışmanın analizinden elde edilmiştir. Genellikle entakaponla ilişkilendirilen veya tek başına Levodopa/DDK inhibitörüne kıyasla entakaponla daha sık görülen istenmeyen etkiler yukarıda yıldız imi ile gösterilmiştir. Bu istenmeyen etkilerden bazıları artan dopaminerjik aktivite ile ilişkilidir (örn. diskinezi, bulantı ve kusma) ve en sık olarak tedavi başlangıcında meydana gelirler. Levodopa dozunun azaltılması, bu dopaminerjik reaksiyonların şiddetini ve sıklığını azaltır. Diyare ve idrarda kırmızımsı kahverengi renk değişikliği dahil olmak üzere, çok az istenmeyen etkiler doğrudan etkin madde entakaponla ilişkili olduğu bilinmektedir. Bazı durumlarda entakapon deri, tırnak ve terde de renk değişikliklerine neden olabilmektedir. Yukarıda yıldız imiyle gösterilen diğer istenmeyen etkiler bunların klinik çalışma verilerinde tek başına levodopa/DDK’ya kıyasla entakaponla daha sık görülmesi (en az %1’lik sıklık farklılığına göre) veya entakaponun piyasaya çıkmasından sonra alınan münferit vaka güvenlilik raporları baz alınmıştır. Levodopa/karbidopa ile konvülsiyonlar seyrek görülmüştür; ancak levodopa/karbidopa tedavisi ile bir nedensellik ilişkisi gösterilmemiştir. Dürtü kontrol bozuklukları: Dopamin agonistleri ve/veya de dahil olduğu levodopa içeren diğer dopaminerjik tedaviler ile tedavi gören hastalarda patolojik kumar oynama, artmış libido, hiperseksüalite, kompulsif para harcama veya satın alma ve kompulsif yeme görülebilir. Levadopa ile birlikte entakapon; izole gün içinde aşırı sersemlik ve ani uykuya dalma vakası epizotları ile ilişkilendirilmektedir.